[发明专利]一种基于芳香五元环分子骨架能够稳定RNA G-四联体的新型抗肿瘤化合物有效
| 申请号： | 201410430120.5 | 申请日： | 2014-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN104230834A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 曾华强;郑希;张焜;余林;A·H·康尼;周代营;黄华容;马文亮;刘加强 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学 |
| 主分类号： | C07D259/00 | 分类号： | C07D259/00;C07D403/14;A61K31/395;A61K31/4192;A61P35/00;A61K47/22 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 林丽明 |
| 地址： | 510006 广东省广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种基于芳香五元环分子骨架能够稳定RNAG-四联体的新型抗肿瘤化合物，该衍生物具有通式（I）所示结构，其中R1，R2，R3，R4和R5分别独立选自：氢原子，卤素，烷代卤素，氰基，烷代氰基，三氟甲基，烷基，烯基，炔基，氨基，O，羟基，S，巯基，烷氧基，脂基，酰胺基，脲基，氧代脲基，硫脲基，砜基，亚砜基，磺胺基，叠氮基，烷代烯基，烷代炔基，烷代氨基，烷代羟基，烷代脂基，烷代砜基，烷代亚砜基，烷代磺胺基，烷代叠氮基，环状烷基，环状烯基，3-12杂环，芳香环或5-12芳杂环或含杂原子官能团的取代基。本发明基于芳香五元环分子骨架的衍生物对癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 基于 芳香 五元环 分子 骨架 能够 稳定 rna 联体 新型 肿瘤 化合物 | ||
【主权项】：
一种基于芳香五元环分子骨架的衍生物，其特征在于，具有如下化学结构通式（I): ![]()
式（I）中R1，R2，R3，R4和R5分别独立选自：氢原子，卤素，烷代卤素，氰基，烷代氰基，三氟甲基，烷基，烯基，炔基， 氨基，O，羟基，S，巯基，烷氧基，脂基，酰胺基，脲基，氧代脲基，硫脲基，砜基，亚砜基，磺胺基，叠氮基，烷代烯基，烷代炔基，烷代氨基，烷代羟基，烷 代脂基，烷代砜基，烷代亚砜基，烷代磺胺基，烷代叠氮基，环状烷基，环状烯基，3‑12杂环，芳香环或5‑12芳杂环或含杂原子官能团的取代基。
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