[发明专利]一种加巴喷丁盐酸盐的制备方法无效
申请号: | 201410431048.8 | 申请日: | 2014-08-28 |
公开(公告)号: | CN104151180A | 公开(公告)日: | 2014-11-19 |
发明(设计)人: | 张卫东 | 申请(专利权)人: | 太仓运通生物化工有限公司 |
主分类号: | C07C229/28 | 分类号: | C07C229/28;C07C227/22 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;侯桂丽 |
地址: | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种加巴喷丁盐酸盐的合成方法。该合成方法以环己酮为原料与对硝基苯乙腈在含有氢氧化钠的DMSO溶剂中反应得到(1-硝基甲基环己基)乙腈,再进行氢化还原、水解、催化还原和水解、成盐制得加巴喷丁盐酸盐。本发明的采用易得的环己酮和对硝基苯乙腈为原料、制备过程简单、所得产品纯度高。 | ||
搜索关键词: | 一种 加巴喷丁 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种加巴喷丁盐酸盐的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)以环己酮为原料与对硝基苯乙腈在含有氢氧化钠的DMSO溶剂中进行加热反应,萃取、蒸除溶剂得到(1‑硝基甲基环己基)乙腈;(2)将(1‑硝基甲基环己基)乙腈和无水乙醇置于氢化釜中,添加催化剂进行氢化反应,过滤、浓缩、干燥后得到3‑亚氨基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑醇;(3)将3‑亚氨基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑醇、碳酸氢钾溶液加热至回流进行反应,调节PH,过滤、干燥得到2‑羟基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑3‑酮;(4)将2‑羟基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑3‑酮、乙醛、氢活性催化还原剂置于氢化釜中进行氢化反应,过滤,滤液蒸干,得到2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑3‑酮;(5)将2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑3‑酮和盐酸加热进行反应3~5h,用有机溶剂萃取、除去有机溶剂、水相蒸干、过滤、干燥得到加巴喷丁盐酸盐。
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