[发明专利]一种具有肝癌靶向功能的低代数树状大分子包裹的金纳米颗粒作为CT纳米造影剂的制备方法

摘要

本发明涉及一种具有肝癌靶向功能的低代数树状大分子包裹的金纳米颗粒作为CT纳米造影剂的制备方法，包括将LA‑PEG‑COOH溶解在溶剂中，然后加入EDC活化4‑6h后滴加入G2‑FITC溶液中，搅拌反应，透析，冷冻干燥，得到G2‑FITC‑PEG‑LA；将G2‑FITC‑PEG‑LA溶解在蒸馏水中，加入氯金酸水溶液，搅拌10‑20min，然后加入NaBH4水溶液，搅拌反应2‑3h，透析，冷冻干燥，即得。本发明使用原料价格相对低廉；制备的以低代数树状大分子为模板的金纳米颗粒具备优异的稳定性和生物相容性，表现出延长的体内血液循环时间，并且对肝癌细胞具有特异性的靶向作用，有望用于肿瘤的早期检测。

主权项

一种具有肝癌靶向功能的低代数树状大分子包裹的金纳米颗粒作为CT纳米造影剂的制备方法，包括：(1)用荧光素标记树状大分子，得到异硫氰酸荧光素修饰的树状大分子G2‑FITC；其中树状大分子为第2代聚酰胺‑胺树状大分子；树状大分子与异硫氰酸荧光素的摩尔投料比为1:3.5；(2)将乳糖酸‑聚乙二醇LA‑PEG‑COOH溶解在溶剂中，然后加入1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐EDC活化4‑6h后滴加入G2‑FITC溶液中，室温条件下搅拌反应72‑80h，透析，冷冻干燥，得到荧光素标记和乳糖酸修饰的聚乙二醇化树状大分子G2‑FITC‑PEG‑LA；(3)将上述荧光素标记和乳糖酸修饰的聚乙二醇化树状大分子G2‑FITC‑PEG‑LA溶解在蒸馏水中，加入氯金酸水溶液，在室温条件下搅拌10‑20min，然后加入NaBH4水溶液，室温下搅拌反应2‑3h，透析，冷冻干燥，即得具有肝癌靶向功能的CT纳米造影剂；其中G2‑FITC‑PEG‑LA溶解在蒸馏水中的浓度为5‑10mg/mL；氯金酸水溶液的浓度为20‑30mg/mL；NaBH4水溶液的浓度为10‑15mg/mL；步骤(3)中NaBH4与氯金酸的摩尔投料比为5‑8:1；氯金酸与树状大分子的摩尔投料比为8:1；合成的金纳米颗粒的平均粒径约为1.8nm。