[发明专利]沃替西汀的合成方法有效
| 申请号： | 201410439320.7 | 申请日： | 2014-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN104230852B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 苏忠海;崔阳文;杨超 | 申请（专利权）人： | 桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种沃替西汀的合成方法，其步骤包括以式(Ⅰ)所示化合物为原料，与2,4‑二甲基苯硫酚(Ⅱ)发生取代反应生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(Ⅲ)，2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(Ⅲ)经还原得到2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(Ⅳ)，2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(Ⅳ)与N,N‑双(2‑氯乙基)‑4‑甲基苯磺酰胺(Ⅵ)环合得到Tos保护的沃替西汀(Ⅴ)，Tos保护的沃替西汀(Ⅴ)在酚类添加剂作用下得到沃替西汀(Ⅶ)。该合成方法原料易得、工艺简单、成本低、纯度高且适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 沃替西汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种沃替西汀(VII)的合成方法，包括以下合成步骤：(1)取代反应：邻卤硝基苯(I)与2，4‑二甲基苯硫酚(II)在碳酸钾和丙酮中进行回流反应，得到粗品，粗品再用正庚烷和氢氧化钠水溶液处理后得到2‑(2，4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(III)；(2)还原反应：2‑(2，4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(III)经还原剂还原得到2‑(2，4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)；(3)环合反应：2‑(2，4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)与N，N‑双(2‑氯乙基)‑4‑甲基苯磺酰胺(VI)在碱、催化剂、卤代盐作用下反应，环合得到式(V)，即Tos保护的沃替西汀；(4)脱保护反应：Tos保护的沃替西汀(V)在酚类添加剂作用下得到沃替西汀(VII)；所述催化剂为四丁基碘化铵、四丁基氯化铵或四丁基溴化铵；所述卤代盐为碘化钠或碘化钾；所述酚类添加剂为间甲氧基苯酚、对甲氧基苯酚、4‑羟基苯甲酸、苯酚或对二苯酚。
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