[发明专利]一种(±)-3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮单一对映体的合成方法无效
| 申请号： | 201410442544.3 | 申请日： | 2014-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN104177323A | 公开（公告）日： | 2014-12-03 |
| 发明（设计）人： | 徐进宜;刘洁;王超磊;魏国湘;杨雪;吴晓明;姚和权;谢唯佳;陈继超;蔡浩 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/76 | 分类号： | C07D311/76 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种天然产物(±)-3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮的单一对映体的合成方法。本发明以6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料，以光学纯的3-丁烯-2-醇为手性砌块，经分子内的Heck反应环合得亚甲基异苯并二氢吡喃骨架，然后断裂环外双键、脱除保护基得光学纯的目标化合物(S)或(R)-3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮。目标产物光学纯度大于98％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 羟基 异色满 一对 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(±)‑3‑甲基‑7，8‑二羟基异色满‑4‑酮的单一对映体的合成方法，其特征是：以6‑溴‑2‑羟基‑3‑甲氧基苯甲醛为原料，脱除甲基得6‑溴‑2，3‑二羟基苯甲醛，再经苄基保护得2，3‑双(苄氧基)‑6‑溴苯甲醛，将醛基还原成羟基得2，3‑双(苄氧基)‑6‑溴苯甲醇，再经溴代得1‑溴‑2‑(溴甲基)‑3，4‑二苄氧基苯，与(S)‑3‑丁烯‑2‑醇醚化得(S)‑1‑溴‑2‑((丁‑3‑烯‑2‑基氧基)甲基)‑3，4‑二苄氧基苯，再经分子内的Heck反应环合得(S)‑7，8‑双(苄氧基)‑3‑甲基‑4‑亚甲基异苯并二氢吡喃，然后断裂环外双键成羰基得(S)‑7，8‑双(苄氧基)‑3‑甲基异色满‑4‑酮，脱除保护基得目标化合物(S)‑3‑甲基‑7，8‑二羟基异色满‑4‑酮。在醚化反应这一步用(R)‑3‑丁烯‑2‑醇进行醚化，相同合成步骤可得(R)‑3‑甲基‑7，8‑二羟基异色满‑4‑酮。
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