[发明专利]EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂有效

专利信息
申请号: 201410444568.2 申请日: 2014-09-03
公开(公告)号: CN104761544B 公开(公告)日: 2019-03-15
发明(设计)人: 宋运涛;A.J.布里奇 申请(专利权)人: 北京轩义医药科技有限公司;吉林汇康制药有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D471/04;C07D403/14;C07D519/00;C07D405/14;C07D401/14;C07D498/08;C07D487/04;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/551;A
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100025 北京市朝*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及EGFR酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂。本发明涉及式A的化合物和它们的可药用盐,包含此类化合物和盐的药物组合物,以及其用途。本发明的化合物和盐抑制激酶,尤其是表皮生长因子受体家族(EGFR、erbB‑2、erbB‑4)和这些激酶的临床上重要的“看门(gatekeeper)”突变体,并可用于治疗或改善异常细胞增殖性病症,如癌症。
搜索关键词: egfr 酪氨酸 激酶 临床 重要 突变体 选择性 抑制剂
【主权项】:
1.式(A)化合物或其可药用盐,其中X1是CH;Y是R1选自氢、氟、氯;R2选自甲氧基、乙氧基、异丙氧基;R3选自被NR8R9取代的C2‑6炔基;R4为H;R5是H;R6e和R6z独立地为H;R8和R9独立地为C1‑6烷基;X2是C;X3是CH;X4是N或NR10;R10是H、C1‑6烷基;X5是C或是N;X6是C;a‑e中的两个键是双键且另外三个是单键,以使原子X2‑X6都没有两个双键与其相连;键f是双键。
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