[发明专利]一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物、制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201410449824.7 申请日: 2014-09-05
公开(公告)号: CN104230927A 公开(公告)日: 2014-12-24
发明(设计)人: 杨联河;王建红;辛凯;牛春玲;赵雪艳;岑娟;赵会君 申请(专利权)人: 河南中医学院
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P25/28
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 聂孟民
地址: 450008 *** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物、制备方法及其应用,所述氮杂吖啶氨衍生物的结构式如下所示:其中,n=1或2。本发明的氮杂吖啶氨衍生物能够同时作用于催化活化位点(CAS)和外周阴离子位点(PAS),有效抑制乙酰胆碱酯酶活性,且细胞毒作用小,这为阿尔海默茨病治疗药物的研发奠定了理论基础,也为治疗阿尔海默茨病提供了新的解决途径。实验表明,本发明氮杂吖啶氨衍生物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制率最高可达93.19%。同时,本发明的原料来源易得,成本低,可用于规模化生产。
搜索关键词: 一类 双位点 抑制 乙酰 胆碱酯酶 活性 氮杂吖啶氨 衍生物 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物,其特征在于,所述氮杂吖啶氨衍生物的结构式如下所示:其中,n=1或2。
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