[发明专利]一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物、制备方法及其应用有效
申请号: | 201410449824.7 | 申请日: | 2014-09-05 |
公开(公告)号: | CN104230927A | 公开(公告)日: | 2014-12-24 |
发明(设计)人: | 杨联河;王建红;辛凯;牛春玲;赵雪艳;岑娟;赵会君 | 申请(专利权)人: | 河南中医学院 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P25/28 |
代理公司: | 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 | 代理人: | 聂孟民 |
地址: | 450008 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物、制备方法及其应用,所述氮杂吖啶氨衍生物的结构式如下所示:其中,n=1或2。本发明的氮杂吖啶氨衍生物能够同时作用于催化活化位点(CAS)和外周阴离子位点(PAS),有效抑制乙酰胆碱酯酶活性,且细胞毒作用小,这为阿尔海默茨病治疗药物的研发奠定了理论基础,也为治疗阿尔海默茨病提供了新的解决途径。实验表明,本发明氮杂吖啶氨衍生物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制率最高可达93.19%。同时,本发明的原料来源易得,成本低,可用于规模化生产。 | ||
搜索关键词: | 一类 双位点 抑制 乙酰 胆碱酯酶 活性 氮杂吖啶氨 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物,其特征在于,所述氮杂吖啶氨衍生物的结构式如下所示:其中,n=1或2。
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