[发明专利]一种臭矢菜素A的制备方法及抗肿瘤应用在审

专利信息
申请号: 201410465963.9 申请日: 2014-09-15
公开(公告)号: CN104262353A 公开(公告)日: 2015-01-07
发明(设计)人: 刘东锋;杨成东 申请(专利权)人: 南京泽朗医药科技有限公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/366;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210046 江苏省南京市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用,尤其涉及一种臭矢菜素A的制备方法及抗肿瘤应用。制备方法包括以下步骤:(1)以臭矢菜种子为原料,粉碎备用;(2)原料加入乙醇水溶液后,再加入纤维素酶,在超声条件下酶解,得到酶解原料;(3)将酶解原料投入加入闪式提取器中,进行闪式提取,过滤,浓缩干燥得到粗提物;(4)将所得粗提物用甲醇溶解,干法上样至高压硅胶柱层析纯化,氯仿-甲醇溶剂系统梯度洗脱,收集流分,减压浓缩,冷却析晶,得粗晶;(5)重结晶。采用本发明制备方法,工艺操作简便、得率高,污染小,适合高纯度臭矢菜素A的生产。臭矢菜素A具有抗肿瘤作用,在其口服配方中添加肠吸收促进剂,利于提高生物利用度。
搜索关键词: 一种 臭矢菜素 制备 方法 肿瘤 应用
【主权项】:
 一种臭矢菜素A的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)以臭矢菜种子为原料,切成段状,放入高速组织捣碎机,在转速为18000rpm条件下保持3‑5min后,过40目筛备用;(2)原料按照料液比1:4‑6(g/ml)的比例加入乙醇水溶液后,再加入0.3‑0.5%的纤维素酶,在超声功率500‑700W、45‑60℃条件下酶解60‑90min,得到酶解原料;(3)将酶解原料投入加入闪式提取器中,进行闪式提取,过滤得到提取液,浓缩干燥得到粗提物;(4)将所得粗提物用甲醇溶解,干法上样至高压硅胶柱层析纯化,氯仿‑甲醇溶剂系统梯度洗脱,收集臭矢菜素A流分,减压浓缩,冷却析晶,得粗晶;(5)将粗晶用乙酸乙酯重结晶得到臭矢菜素A结晶。
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