[发明专利]一种双环醇脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410468726.8 | 申请日： | 2014-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN105395485B | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 严虎;张轲;张亚楠;刘丹杏;姚方耀;张猛 | 申请（专利权）人： | 北京协和药厂 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/36;A61K47/28;A61K47/24;A61P35/00;A61P1/16;A61P31/14;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京天悦专利代理事务所(普通合伙) 11311 | 代理人： | 田明;王瑛 |
| 地址： | 102600 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种双环醇脂质体，双环醇脂质体的载药量为4.2‑9.8％，双环醇与磷脂的重量比为1：10‑12，磷脂和胆固醇的重量比为1：0.2‑1，所述双环醇脂质体的粒径为207‑626nm。本发明还提供了上述双环醇脂质体的制备方法。本发明提供的双环醇脂质体，包封率和载药量较高，粒径较小，易于贮存，使用时不易产生不溶性微粒，安全性高，稳定性好；所制得的粒径较小的双环醇脂质体，可以作为注射药剂，直接注射并送入细胞内部，且采用磷脂和胆固醇形成的双分子层类脂质体包载双环醇，可大大提高药物疗效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 双环醇 脂质体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种双环醇脂质体，其特征在于，双环醇脂质体的载药量为4.2‑9.8％，双环醇与磷脂的重量比为1：10‑12，磷脂和胆固醇的重量比为1：0.2‑1，所述双环醇脂质体的粒径为207‑626nm，所述双环醇脂质体的制备方法包括以下步骤：(1)室温下，将磷脂、胆固醇和双环醇溶于有机溶剂中，搅拌澄清，得到澄清的含药脂质相，备用；(2)配制中性缓冲溶液，于50‑70℃下保温，备用；(3)将澄清的含药脂质相缓慢加入到中性缓冲溶液中，搅拌分散，得到包双环醇脂质体混悬液；(4)将包双环醇脂质体混悬液经真空冷冻干燥成粉末，得冻干的包双环醇脂质体。
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