[发明专利]一类黄酮糖苷衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201410475030.8 申请日: 2014-09-18
公开(公告)号: CN105481919A 公开(公告)日: 2016-04-13
发明(设计)人: 徐必学;梁光义;胡占兴;夏文;姜伟;袁洁;陈洪菊;张丽梅;蒋坤;孙晓军;李星;安巧 申请(专利权)人: 贵州百灵企业集团制药股份有限公司
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61P3/10
代理公司: 杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 代理人: 李大刚
地址: 561000 贵州*** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一类黄酮糖苷衍生物,结构通式为下述通式I的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,包括其消旋体、光学异构体及差向异构体。本发明还公开了该类黄酮糖苷衍生物的制备方法及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。本发明的黄酮糖苷衍生物用于制备治疗糖尿病的药物,能够对α-葡萄糖苷酶具有较好抑制作用,从而使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖,提高了该类化合物治疗糖尿病的活性,毒性更低、理化性质更适合治疗糖尿病药物制剂,可以用于制备疗效更好、安全性更高的治疗糖尿病的药物。其制备方法,步骤简单,原料易得,产品得率高,纯度好。该黄酮糖苷衍生物可以制备成各种治疗糖尿病药物制剂。
搜索关键词: 一类 黄酮 糖苷 衍生物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
一类黄酮糖苷衍生物,其特征在于:结构通式为下述通式I的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,包括其消旋体、光学异构体及差向异构体:其中,RX为R1或R1',R1代表β‑D‑吡喃葡萄糖基、β‑D‑吡喃半乳糖基、β‑D‑乳糖基或β‑D‑麦芽糖基;R1'代表2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑β‑D‑吡喃葡萄糖基、2,3,4,6‑四‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑吡喃葡萄糖基、2,3,4,6‑四‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑吡喃半乳糖基、2,3,6,2',3',4',6'‑七‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑乳糖基或2,3,6,2',3',4',6'‑七‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑麦芽糖基;R2代表氢、‑CH3、‑CH2CH3、‑CH2CH2CH3、‑CH(CH3)2、‑CH2CH2CH2CH3、‑CH(CH3)CH2CH3或‑CH2CH(CH3)CH3;R3和R4分别选自氢、C1‑C6直链或支链烷基、苄基、‑COR、‑CH2CH2OH、‑CH2CH2CH2OH、‑(CH2)nNRR'或‑(CH2)nCOOH;R5选自氢、C1‑C6直链或支链烷基、苄基、‑COR、‑CH2CH2OH、‑CH2CH2CH2OH、‑(CH2)nNRR'、‑(CH2)nCOOH、β‑D‑吡喃葡萄糖基、β‑D‑吡喃半乳糖基;前述R、R'选自相同或不同的C1‑C6直链或支链烷基,或C3‑C7环烷基;n为1至4的整数。
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