[发明专利]一种利拉鲁肽的注射用缓释微球制剂

摘要

本发明公开了一种利拉鲁肽的注射用缓释微球制剂，由利拉鲁肽、聚乙丙交酯和聚乙烯醇组成，其中利拉鲁肽、聚乙丙交酯和聚乙烯醇的重量比为11530。其制备方法采用复乳法制备，离心得缓释微球后冻干既得。本发明的制剂稳定性良好，载药量大，包封率高，加速试验条件不发生降解、聚集，且体内安全性良好。

主权项

一种利拉鲁肽注射用缓释微球制剂，其特征在于，由利拉鲁肽、聚乙丙交酯和聚乙烯醇组成，其中利拉鲁肽、聚乙丙交酯和聚乙烯醇的重量比为1:15:30；所述利拉鲁肽注射用缓释微球制剂的制备方法，包括以下步骤：1)将利拉鲁肽溶于灭菌注射用水，调整溶液浓度为6mg/ml，用pH调节剂调节pH为8.0～8.3；2)将聚乙丙交酯溶于二氯甲烷，调整溶液浓度为90mg/ml，用pH调节剂调节pH为8.0～8.3；3)将内水相与油相混合，冰浴条件下15000转/分钟搅拌30分钟，4℃下静置24小时得初乳；4)将聚乙烯醇溶于灭菌注射用水，用pH调节剂调节pH为8.0～8.3；5)将步骤4)所得溶液加入步骤3)所得初乳，30000转/分钟搅拌30分钟得复乳；6)将步骤5)所得复乳6000转/分钟离心30分钟，收集微球，用灭菌注射用水冲洗，冻干得利拉鲁肽注射用缓释微球。