[发明专利]一种磷酸特地唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201410476920.0 | 申请日： | 2014-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN105418678B | 公开（公告）日： | 2018-11-20 |
| 发明（设计）人： | 朱益忠;张喜全;刘飞;顾红梅;朱波;汤剑秋;汤松;王路路 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;C07D413/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 特地 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅰ化合物的制备方法，包括：在催化剂和氢源存在下，式Ⅶ化合物进行反应，![]()
其中所述式Ⅶ化合物进行反应的催化剂选自Pd(OH)2/C、Pd/C、PdCl2、Pd(OAc)2、Pd(OH)2或Raney镍，其中所述式Ⅶ化合物进行反应的氢源选自H2、HCOOH、HCOONH4、NH2NH2或环已烯，其中所述制备方法还包括：式Ⅴ化合物和式Ⅵ化合物在催化剂、氧化剂存在下进行反应，制备得到式Ⅶ化合物，![]()
其中R1和R2各自独立地选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基；或者R1和R2各自独立地选自任选被卤素、C1‑C4的烷基或C1‑C4的烷氧基取代的苯基；或者R1和R2各自独立地选自任选被卤素、C1‑C4的烷基或C1‑C4的烷氧基取代的苄基，其中所述制备式Ⅶ化合物的催化剂选自1H‑四氮唑或![]()
其中所述制备式Ⅶ化合物的氧化剂选自间氯过氧苯甲酸、双氧水、过氧乙酸、过氧苯甲酸或叔丁基过氧化氢。
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