[发明专利]α芳基氨基酸的制备方法在审
| 申请号： | 201410489603.2 | 申请日： | 2014-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN105884636A | 公开（公告）日： | 2016-08-24 |
| 发明（设计）人： | 孙宏斌;张帆;孙恒之 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C227/30;C07C229/36;C07C253/30;C07C255/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及制药领域，具体涉及α芳基氨基酸的新合成工艺路线，通过过渡金属催化的卤代芳基化合物与金属络合物之间的偶联反应，构建芳基化金属络合物；再经过芳基化金属络合物的解离实现α芳基氨基酸的制备，该方法简便经济，适合合成结构类型新颖的α芳基氨基酸。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(I)化合物或其盐的制备方法：![]()
方法如下式所示：![]()
具体包括以下步骤：(1)将式(III)化合物：![]()
在过渡金属催化的偶联反应条件下，生成式(V)化合物：![]()
(2)由式(IV)化合物在解离条件下，生成式(I)化合物：![]()
其中，M为金属原子，包括铁、钴、镍、铜过渡金属；Ar为芳香性基团，包括苯基、多环芳香性基团和含有N、O、S杂原子的芳香性基团以及取代的苯基、芳香性基团、含有N、O、S杂原子的芳香性基团；X为任意的卤素原子或三氟甲磺酰氧基和对甲苯磺酰氧基；式(I)化合物或盐为消旋体或光学纯化合物。
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