[发明专利]一种苯并噻喃[4,3-b]喹啉及其衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201410498431.5 | 申请日： | 2014-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN104292243A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | 于晓强;王娇;冯秀娟;包明 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 李宝元;梅洪玉 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及一种苯并噻喃[4,3-b]喹啉及其衍生物制备方法。苯并噻喃[4,3-b]喹啉是一类重要的具有生物活性分子，具有很好的抗乙肝病毒疗效，在有机合成及药物化学等领域有着重要的应用，具有广阔的市场前景。本发明是以席夫碱衍生物为原料，在金属铜催化剂的作用发生Diels-Alder反应生成苯并噻喃[4,3-b]喹啉类化合物，该方法具有合成路线短、条件温和、操作简单和收率较高等优点。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种苯并噻喃[4,3‑b]喹啉及其衍生物的制备方法，其特征在于，以席夫碱衍生物为原料，在铜盐催化剂的作用下发生Diels‑Alder反应生成苯并噻喃[4,3‑b]喹啉及其衍生物，合成路线如下：![]()
在上述制备方法的反应中，席夫碱衍生物的芳环上R1选自氢、烷基；R2选自氢、卤素、三氟甲基、烷基；反应中铜盐催化剂的加入量为席夫碱衍生物的1‑50mol％；反应中有机溶剂的加入量为席夫碱衍生物重量的2‑100倍；反应中无机盐的加入量为席夫碱衍生物的50‑500mol％；所述反应温度为30‑150℃。
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