[发明专利]一种制备卡格列净及其中间体的方法及所述中间体有效
| 申请号： | 201410499537.7 | 申请日： | 2014-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN105440025B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 陈新亮;宓鹏程;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 王仲凯 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本申请属于药物领域，尤其涉及一种制备卡格列净及其中间体的方法及所述中间体。本申请提供的卡格列净的制备方法，包括以下步骤：式(I)所示结构化合物进行脱苄基反应，得到卡格列净。本申请提供的制备方法反应路线简单，中间体无需纯化，制品纯度和收率高。实验结果表明，采用本申请提供的方法制备卡格列净时，产品收率大于88％，纯度大于99.5％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 卡格列净 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡格列净的制备方法，包括以下步骤：a)2‑(2‑甲基‑5‑卤苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩和2,3,4,6‑四‑O‑苄基‑D葡萄糖酸内酯混合，进行反应，得到式(II)所示结构化合物；式(II)中，R为氢；或，2‑(2‑甲基‑5‑卤苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩、2,3,4,6‑四‑O‑苄基‑D葡萄糖酸内酯和甲磺酸混合，进行反应，得到式(II)所示结构化合物；式(II)中，R为甲基；![]()
b)式(II)所示结构化合物在还原剂存在下进行还原反应，得到式(I)所示结构化合物；![]()
c)式(I)所示结构化合物进行脱苄基反应，得到卡格列净；所述脱苄基反应在H2、Pd/C和有机溶剂存在下进行，或在溴化氢的醋酸溶液中进行。
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