[发明专利]一种合成沙格列汀及其中间体的方法在审
| 申请号： | 201410504832.7 | 申请日： | 2014-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN105503698A | 公开（公告）日： | 2016-04-20 |
| 发明（设计）人： | 刘飞孟;陶志强;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;钟守期 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 一种合成沙格列汀及其中间体的方法，该方法将丙基磷酸酐用于肽偶联反应以及甲酰胺的脱水反应中，可以减少消旋化副反应的发生，并降低后处理的毒性；并且在甲酰胺脱水反应中优选使用乙二醇二乙醚作为溶剂，可以提高丙基磷酸酐脱水步骤的反应温度，缩短反应时间，从而减少消旋化副反应的发生。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 沙格列汀 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种合成沙格列汀及其中间体的方法，该方法包括以下步骤：A.在有机碱和丙基磷酸酐的作用下，3‑羟基金刚烷‑Boc‑S‑甘氨酸与(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲酰胺进行肽偶联反应得到2‑(3‑羟基金刚烷)‑N‑(叔丁氧基羰基)‑1‑{(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲酰胺}‑S‑甘氨酰胺；B.将步骤A中得到的2‑(3‑羟基金刚烷)‑N‑(叔丁氧基羰基)‑1‑{(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲酰胺}‑S‑甘氨酰胺在丙基磷酸酐的作用下脱水，得到2‑(3‑羟基金刚烷)‑N‑(叔丁氧基羰基)‑1‑{(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈}‑S‑甘氨酰胺；C.脱除步骤B中得到的2‑(3‑羟基金刚烷)‑N‑(叔丁氧基羰基)‑1‑{(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈}‑S‑甘氨酰胺中氮上的Boc保护基，得到沙格列汀。
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