[发明专利]一种沙格列汀中间体(A1)的制备方法在审
申请号: | 201410505555.1 | 申请日: | 2014-09-28 |
公开(公告)号: | CN105461540A | 公开(公告)日: | 2016-04-06 |
发明(设计)人: | 张亚萍 | 申请(专利权)人: | 南京克瑞特科技信息咨询有限公司 |
主分类号: | C07C51/367 | 分类号: | C07C51/367;C07C59/215;C07C59/205;C07C27/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210000 江苏省南京市宁六路6*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种沙格列汀中间体(A1)的制备方法,属于化学制药领域,以溴代金刚烷为起始原料经过格氏反应、水解、混酸反应得到金刚烷酮酸。本发明是一种操作简单易行,收率比较高,污染小,适合工业化生产的方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 沙格列汀 中间体 a1 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种沙格列汀中间体(A1)的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤:(1)溴代金刚烷与Mg粉在醚溶剂中制成格氏试剂,与草酸二酯化合物在低温下反应后,直接与NaOH溶液反应,再酸化得金刚烷酮酸化合物(Ⅰ);(2)金刚烷酮酸化合物(Ⅰ)在混酸(硫酸/硝酸)条件下引入羟基得目标化合物A1。
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