[发明专利]一种对映选择性合成他卡西醇的制备方法在审

专利信息
申请号: 201410515720.1 申请日: 2014-09-29
公开(公告)号: CN105439927A 公开(公告)日: 2016-03-30
发明(设计)人: 方志杰;郭威;张衡瑞;潘峰;刘娅楠;李红亮;汪熙 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: C07C401/00 分类号: C07C401/00
代理公司: 南京理工大学专利中心 32203 代理人: 朱显国
地址: 210094 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种对应対映选择性合成他卡西醇的方法,本发明涉及牛皮癣药物他卡西醇的化学合成领域,具体的说是涉及対映选择性合成他卡西醇的制备方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、纯化方便、产率高的他卡西醇的合成方法,本发明首先在手性噁唑硼烷,硼烷络合物体系催化下,对潜手性酮化合物1(S),3(R)-双(叔丁基二甲基硅氧基)-20(R)-(3'-异丙基-3'-氧代)烯基-9,10-半孕甾-5,7(E),10(19)-三烯不对称催化还原,然后光催化双键异构化,脱除叔丁基二甲基硅基保护基团得到他卡西醇。本发明方法经济、操作简便、产物光学纯度和化学纯度较高,易于工业化生产。
搜索关键词: 一种 选择性 合成 卡西醇 制备 方法
【主权项】:
一种对映选择性合成他卡西醇的制备方法,其特征是所述方法包括:第一步,氮气保护下,将硼烷四氢呋喃络合物的四氢呋喃溶液滴加到(R)‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷的甲苯溶液中,室温下搅拌;然后降温,低温下缓慢加入化合物1,滴加完后搅拌反应;反应结束后,向反应体系中加入氯化铵的水溶液,室温反应得到化合物2;第二步,将化合物2和9‑乙酰基蒽溶于甲苯中,室温下高压汞灯照射,反应完后蒸除溶剂,经柱层析分离得到化合物3;第三步,将化合物3溶于THF中,加入TBAF的THF溶液,回流反应,将反应体系缓慢倒入水中,萃取,洗涤,干燥,浓缩后经柱层析分离得到化合物4;所述化合物1为:式中,R1、R2分别为羟基保护基团,所述羟基保护基团可以相同,也可以不同。
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