[发明专利]含有喹啉取代基的红霉素A酮内酯类抗生素衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201410520787.4 | 申请日： | 2014-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN105524132B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 靳龙龙;雷平生;赵哲辉 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00;A61K31/706;A61P31/04;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 滕一斌 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一系列如式I所示的含有喹啉取代基的红霉素A酮内酯类抗生素衍生物，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效和同时抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的突出抗菌活性和抗耐药菌活性。本发明所提出的化合物可作为广谱性抗生素，具有同时抑制革兰氏阳性菌与阴性菌的抗菌、抗病毒活性。 |
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| 搜索关键词： | 含有 喹啉 取代 红霉素 内酯 抗生素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一类如通式Ⅰ所示的红霉素A类抗生素衍生物，其具有以下的结构通式：![]()
所述红霉素A类抗生素衍生物化合物选自如下：(S1)11,12‑二脱氧‑3‑O‑脱克拉定糖‑6‑O‑甲基‑3‑氧代‑12,11‑(氧羰基(喹啉‑3‑巯基取代丙基)亚氨基)红霉素![]()
(S2)11,12‑二脱氧‑3‑O‑脱克拉定糖‑6‑O‑甲基‑3‑氧代‑12,11‑(氧羰基(喹啉‑3‑羟基取代丙基)亚氨基)红霉素![]()
(S6)11,12‑二脱氧‑3‑O‑脱克拉定糖‑6‑O‑甲基‑3‑氧代‑12,11‑(氧羰基(N‑对甲苯磺酰基‑N‑3‑喹啉基)胺基取代丙基)亚氨基)红霉素![]()
(S7)11,12‑二脱氧‑3‑O‑脱克拉定糖‑6‑O‑甲基‑3‑氧代‑12,11‑(氧羰基(N‑苄基‑N‑3‑喹啉基)胺基取代丙基)亚氨基)红霉素![]()
(S8)11,12‑二脱氧‑3‑O‑脱克拉定糖‑6‑O‑甲基‑3‑氧代‑12,11‑(氧羰基(N‑苯甲酰基‑N‑3‑喹啉基)胺基取代丙基)亚氨基)红霉素![]()
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