[发明专利]3‑酯基儿茶素的制备方法有效
| 申请号： | 201410523187.3 | 申请日： | 2014-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN104292201B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 刘松柏;洪姗 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D311/62 | 分类号： | C07D311/62 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑酯基儿茶素的制备方法，包括(1)儿茶素与酸酐在三级胺作碱和叔丁基甲基醚为溶剂的条件下进行酚羟基选择性酯化反应，反应结束进行后处理得到3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素；(2)3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素与酰基化试剂反应，生成3‑酯基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素(3)3‑酯基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素用选择性脱保护试剂处理，得到3‑酯基儿茶素(I)。本发明的制备方法有较好的选择性，中间体和目标产品的选择性和收率均较高；本发明的制备方法操作简单，避免采用毒性和腐蚀性试剂，且反应条件温和，适用于工业化生产应用。 | ||
| 搜索关键词： | 儿茶素 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑酯基儿茶素的制备方法，包括如下步骤：(1)儿茶素与酸酐在三级胺作碱和叔丁基甲基醚为溶剂的条件下进行酚羟基选择性酯化反应，反应结束进行后处理得到3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素；所述的3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素的结构如下式(III)所示：所述的酸酐为乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐；上式中：R’为乙酰基、丙酰基、丁酰基；所述的儿茶素、酸酐和三级胺的摩尔比为1:4‑6:4‑12；(2)3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素与酰基化试剂反应，生成3‑酯基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素，所述的3‑酯基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素的结构如下式(II)所示：所述的酰基化试剂为辛酰氯、十二酰氯、十三酰氯、硬脂酰氯；步骤(2)中，加入缚酸剂；所述的3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素、酰基化试剂与缚酸剂的摩尔比为1：1.5‑3：3‑6；上式中：R为庚烷基、十一烷基、十二烷基、十七烷基；(3)3‑酯基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素(II)用选择性脱保护试剂处理，得到3‑酯基儿茶素，所述的3‑酯基儿茶素的结构如下式(I)所示：所述的选择性脱保护试剂为肼；所述3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素与选择性脱保护试剂的摩尔比为1:10‑15。
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