[发明专利]不对称C‑O偶联化合物的合成方法及其应用有效
| 申请号： | 201410523212.8 | 申请日： | 2014-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN105524039B | 公开（公告）日： | 2018-01-26 |
| 发明（设计）人： | 蔡倩;施嘉玲 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D319/20 | 分类号： | C07D319/20;C07D407/12 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司44224 | 代理人： | 李海恬,万志香 |
| 地址： | 510663 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种不对称C‑O偶联化合物的合成方法及其应用，属于化学合成技术领域。该方法在催化剂、配体L的存在下，使式Ⅰ化合物反应生成式Ⅱ化合物。并且该方法无论对一级醇、二级醇或三级醇均有很好的作用，具有底物适用范围广、收率高、反应条件简单的优点，能够广泛的用于含手性芳醚及氧杂环结构的化合物合成中，如可用于制备奥沙莫唑坦、WB4101和派罗克生中，得到高光学纯度的产物。 | ||
| 搜索关键词： | 不对称 化合物 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种不对称C‑O偶联化合物的合成方法，其特征在于，在催化剂、配体L的存在下，使式Ⅰ化合物反应生成式Ⅱ化合物：其中：＊表示该位置的C为手性碳；R1，R1’分别独立选自：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6直链或支链饱和烃基、C1‑C6直链或支链不饱和烃基；X选自：卤素；催化剂选自：过渡金属铜催化剂或钯催化剂；配体L选自：式IV或式VI所示化合物；其中：Ar选自如下基团：R2、R3、R4分别独立选自：氢、C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链烷氧基。
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