[发明专利]雷公藤甲素衍生物及其应用在审
| 申请号： | 201410538497.2 | 申请日： | 2014-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN104327152A | 公开（公告）日： | 2015-02-04 |
| 发明（设计）人： | 曾锦章;庞冀燕;曾文军;吴云龙 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361005 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 雷公藤甲素衍生物及其应用，涉及雷公藤甲素。所述雷公藤甲素及其衍生物对HepG2细胞和MCF-7细胞具有不同程度的抗癌活性。首次提供了一种用tRXRα和RXRα评估雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性和毒副作用的方法。证实雷公藤甲素及其衍生物抗癌活性与下调tRXRα蛋白表达的能力密切相关，下调tRXRα的能力越强，抗癌活性越强。还首次证实雷公藤甲素衍生物毒副作用的降低与其对于正常细胞全长RXRα蛋白的稳定能力有关，衍生物对于全长RXRα的保护作用越强，其毒副作用越小。 | ||
| 搜索关键词： | 雷公藤 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
雷公藤甲素衍生物，其特征在于其结构式为：![]()
其中，R取自胺、各种脂肪酸或芳香胺，R为吡咯烷(1)、甲基哌啶(2)、丁胺(3)、乙醇胺(4)、氯苯胺(5)、哌嗪(6)、二乙醇胺(7)中的一种；R‑结构式如下所示：![]()
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