[发明专利]一种利伐沙班中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410541460.5 | 申请日： | 2014-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN105566310A | 公开（公告）日： | 2016-05-11 |
| 发明（设计）人： | 王明林;杜成铭;徐在春;丁立辉;刘定明;吴宾 | 申请（专利权）人： | 常州诺贝朗生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213161 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
一种利伐沙班中间体的制备方法，具体为以4-(4-氨基苯基)吗啉-3-酮和S-缩水甘油为起始原料合成结构式如式（Ⅳ）所示的化合物，其中R可以为甲基、对甲苯基、苯基、三氟甲基中的一种。本发明反应条件温和、操作简便、收率高、易于工业化。 |
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| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利伐沙班中间体的制备方法，该中间体结构式为![]()
（Ⅳ），其中R可以为甲基、对甲苯基、苯基、三氟甲基中的一种，其特征是按以下步骤进行：步骤1：适宜溶剂中4‑4‑(氨基苯基)吗啉‑3‑酮（Ⅰ）与S‑缩水甘油在适宜的温度下反应得到R‑4‑(4‑((2,3‑二羟基丙基)胺基)苯基)吗啉‑3‑酮（Ⅱ）；步骤2：R‑4‑(4‑((2,3‑二羟基丙基)胺基)苯基)吗啉‑3‑酮（Ⅱ）加入有机溶剂中，碱为缚酸剂，适宜温度下，慢慢加入取代磺酰氯或其与有机溶剂形成的溶液，选择性保护伯羟基得化合物（Ⅲ）；步骤3：有机溶剂中，在碱和羰基化试剂存在下，化合物（Ⅲ）发生闭环反应得到化合物（Ⅳ）；反应方程式如下：![]()
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