[发明专利]漂浮缓释微丸、含有该微丸的药物组合物及其制备方法

摘要

本发明公开一种普瑞巴林胃漂浮缓释微丸，所述微丸从内到外依次包括含药丸芯、包覆在含药丸芯外表面的缓释包衣层和包覆在所述缓释包衣层外表面的助漂层，所述含药丸芯中含有阻滞剂，所述助漂层中含有蜡质材料和亲水材料。本发明所述普瑞巴林胃漂浮缓释微丸，既可降低药物突释及完全被排空的风险，而且能提高药物的生物利用度以及病患服用的顺应性。同时，本发明还提供了含有所述胃漂浮缓释微丸的药物组合物及其制备方法。

主权项

一种漂浮缓释微丸，其特征在于，所述微丸从内到外依次包括含药丸芯、包覆在含药丸芯外表面的缓释包衣层和包覆在所述缓释包衣层外表面的助漂层；所述微丸中含药丸芯、缓释包衣层和助漂层分别包含以下重量份的组分：含药丸芯：缓释包衣层：助漂层：所述缓释包衣层的质量为含药丸芯质量的8～20％；所述助漂层的质量为含药丸芯质量的80～220％；所述阻滞剂为聚丙烯酸树脂、白蜡、黄蜡、氢化蓖麻油中的至少一种，所述聚丙烯酸树脂为尤特奇RL和RS的混合物，且尤特奇RL和RS的质量比为RL：RS＝1:2～1:3；所述蜡质材料为蜡类、脂肪酸酯类、脂肪醇类、脂肪酸、不饱和脂肪酸的氢化衍生物中的至少一种；所述亲水材料为羟丙基纤维素、聚氧乙烯、粘度大于4000mPa·S的羟丙甲纤维素和分子量大于6000的聚乙二醇中的至少一种；所述缓释包衣层中的缓释包衣材料为乙基纤维素及其预混包衣剂、聚丙烯酸树脂、醋酸纤维素中的至少一种。