[发明专利]艾菲康唑的制备方法有效
| 申请号： | 201410553165.1 | 申请日： | 2014-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN104327047A | 公开（公告）日： | 2015-02-04 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种艾菲康唑(Efinaconazole，I)的制备方法，其制备步骤包括：1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮(II)与硝基乙烷在催化剂铜色树碱及助催化剂苯甲酸的作用下，发生不对称加成反应，生成(2R，3R)-3-硝基-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(III)，中间体(III)经硝基还原反应生成(2R，3R)-3-氨基-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(IV)，中间体(IV)与1，5-二卤素-3-亚甲基戊烷(V)发生环合反应制得艾菲康唑(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 艾菲康唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种艾菲康唑(I)的制备方法，![]()
其制备步骤包括：1‑(2，4‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)乙酮(II)与硝基乙烷在催化剂铜色树碱及助催化剂苯甲酸的作用下，发生不对称加成反应，生成(2R，3R)‑3‑硝基‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇中间体(III)，(2R，3R)‑3‑硝基‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇中间体(III)经硝基还原反应生成(2R，3R)‑3‑氨基‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇中间体(IV)，(2R，3R)‑3‑氨基‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇中间体(IV)与1，5‑二卤素‑3‑亚甲基戊烷(V)发生环合反应制得艾菲康唑(I)。
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