[发明专利]一种合成沙丁胺醇硫酸盐的生产工艺无效
| 申请号： | 201410562992.7 | 申请日： | 2014-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN104356009A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 祝瑞章;刘长福;徐园;陈林;谢文杰 | 申请（专利权）人： | 扬州市三药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/00 |
| 代理公司： | 扬州市锦江专利事务所 32106 | 代理人： | 江平 |
| 地址： | 225231 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种合成沙丁胺醇硫酸盐的生产工艺，涉及化学合成领域，通过先将水杨醛进行傅克酰反应生成化合物3，再进行叔丁胺的取代反应生、通过硼氢化钾或硼氢化钠还原、在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护，然后萃取除盐、在酸性条件下发生水解反应得硫酸沙丁沙丁胺醇。本发明易于控制与操作，原料简单易得，总摩尔收率高达40%，产品纯度高达99.5%以上，产品成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 沙丁胺醇 硫酸盐 生产工艺 | ||
【主权项】：
一种合成沙丁胺醇硫酸盐的生产工艺，其特征在于包括如下步骤1）傅克酰基化 ：将水杨醛进行傅克酰反应生成化合物3；2）5‑{[(1,1‑二甲基乙基)胺基]乙酰基}‑2‑羟基苯甲醛盐酸盐的合成：将化合物3进行叔丁胺的取代反应生得到化合物4；3）1‑(4‑羟基‑3‑羟甲基苯基)‑2‑(叔丁氨基)乙醇的合成：将化合物4通过硼氢化钾或硼氢化钠还原得到化合物5；4）丙叉保护，除盐：将化合物5 在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护得到化合物6，然后萃取除盐；5）水解脱保护成盐：将化合物6在酸性条件下发生水解反应得硫酸沙丁沙丁胺醇； 反应历程如下：![]()
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