[发明专利]一种制备曲格列汀的方法有效
| 申请号： | 201410564807.8 | 申请日： | 2014-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN105524042B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 张小成;但春燕;张上华;杨巧宾;左小勇;张耀春;雷皇书 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备曲格列汀的方法，所述的方法包括步骤:(1)在反应溶剂中，将2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二酮‑3,4‑二氢嘧啶‑二氢‑1‑甲基)‑4‑F‑苯甲腈（I）号物加入R‑3‑氨基哌啶二盐酸盐，冰浴滴加1,8‑二氮双环[5.4.0]十一‑7‑烯，15‑25℃，保温反应2小时，(2)用盐酸调节反应液至酸性，(3)加入有机溶剂并调节水相pH至碱性，萃取得到曲格列汀粗品，(4)用溶剂重结晶得到曲格列汀。本方法得到的曲格列汀可以有效控制色谱纯度不低于99.0%，收率不低于75%，工艺简单，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 曲格列汀 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备曲格列汀的方法，包括（1）将式I 化合物与RAPD 加入反应溶剂中，滴加DBU，反应制得曲格列汀，![]()
所述反应溶剂为非质子极性溶剂。
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