[发明专利]一种钯催化不对称氢化捕获N-杂频哪醇重排中间体的方法

摘要

一种钯催化不对称氢化捕获N‑杂频哪醇重排中间体的方法，反应条件如下，温度：25‑70度；溶剂：2,2,2‑三氟乙醇；压力：10‑40个大气压；底物和催化剂的比例是50/l；催化剂为三氟醋酸钯和双磷配体的配合物；对3‑，4‑，5‑元的环状N‑磺酰基氨基醇氢化得到相应的手性4‑，5‑或6‑元环N‑磺酰基氨类化合物，其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。

主权项

1.一种钯催化不对称氢化合成手性胺化合物的方法，其特征在于：以环状N‑磺酰基氨基醇为原料，钯催化不对称氢化捕获N‑杂频哪醇重排中间体，合成手性胺化合物；反应温度：25‑70度；溶剂：2,2,2‑三氟乙醇；TsOH· H2O为添加剂，氢气压力：10‑40个大气压；时间：15‑24小时；催化剂为三氟醋酸钯和手性双磷配体的配合物；所述环状N‑磺酰基氨基醇的结构式如下：所述的手性胺结构式如下：所述R为C1‑C10的烷基基团、苯基、苄基或苯环上带有C1‑C8烷基、F、Cl、甲氧基中1种、2种、3种、4种或5种取代基的芳苄基基团，芳苄基基团上取代基的个数为1、2、3、4或5个；所述手性双磷配体为(R,Sp)‑JosiPhos,(S,S)‑f‑Binaphane,(R,R)‑Me‑DuPhos,(S)‑MeO‑Biphep,(S)‑BINAP,(R)‑DifluorPhos,(S)‑SynPhos,(S)‑SegPhos中的一种；所述Ar为苯基，或苯基上连有C1‑C10的烷基基团、三氟甲基、F、Cl、甲氧基中1种、2种、3种、或4种基团的芳苄基基团；所述n为0，1，或2。