[发明专利]A54-葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物及制备与应用在审

专利信息
申请号: 201410576224.7 申请日: 2014-10-26
公开(公告)号: CN104311831A 公开(公告)日: 2015-01-28
发明(设计)人: 杜永忠;司徒俊青;余日胜;应晓英;游剑;赵梦丹 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C08G81/00 分类号: C08G81/00;C08G63/91;C08B37/02;C08H1/00;A61K47/34;A61K9/107;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供A54-葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物,该共聚物由D-葡萄吡喃糖(),D-葡萄吡喃糖-聚乳酸-羟基乙酸(),A54-D-葡萄吡喃糖()三种结构单元无规交替而成。本发明在合成葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物的基础上,进一步A54多肽修饰葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物,合成了A54-葡聚糖-聚乳酸-羟基乙酸共聚物,该共聚物可在水性介质中,通过自聚集形成胶团,并且可快速被肿瘤细胞所摄取,对人肝癌细胞系BEL-7402具有特异性靶向作用。该材料可有效包封水难溶性抗肿瘤药物,并具有对药物的缓释功能,通过A54多肽的修饰,实现对BEL7402肝肿瘤的靶向,从而大幅度提高药物的疗效。
搜索关键词: a54 聚糖 乳酸 羟基 乙酸 共聚物 制备 应用
【主权项】:
一种A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物,其特征在于,该共聚物由D‑葡萄吡喃糖(),D‑葡萄吡喃糖‑聚乳酸‑羟基乙酸(),A54‑D‑葡萄吡喃糖()三种结构单元无规交替而成,三种结构单元分别为:其中,A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中所使用的葡聚糖的分子量为10kDa‑100kDa;结构单元中聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的分子量为1.5kDa,其乳酸和羟基乙酸的比例为70﹕30;每个A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中含有D‑葡萄吡喃糖‑聚乳酸‑羟基乙酸结构单元()1~3个; A54为多肽,其序列为丙氨酸‑甘氨酸‑赖氨酸‑丙氨酸‑苏氨酸‑脯氨酸‑丝氨酸‑亮氨酸‑谷氨酸‑苏氨酸‑苏氨酸‑脯氨酸(AGKATPSLETTP);每个A54‑葡聚糖‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中含有 A54‑D‑葡萄吡喃糖结构单元()1~2个。
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