[发明专利]一种SLGT2抑制剂颗粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种SLGT2抑制剂颗粒及其制备方法，该SLGT2抑制剂颗粒由SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂组成，SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质量比为100.5～100.5～20，优选为101～51～15，SLGT2抑制剂选自卡格列净、达格列净、依帕列净中的任一种。通过形成含SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的有机溶液，在喷雾干燥下制备而得颗粒。该颗粒流动性好，可压性强，粉尘少，可进一步制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂等制剂，解决了SLGT2抑制剂水溶性差而导致溶出度和生物利用度低的问题。

主权项

一种SLGT2抑制剂颗粒，其特征在于，由SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂组成，SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质量比为10:0.5～10:0.5～20；所述SLGT2抑制剂为卡格列净、达格列净、或依帕列净；所述SLGT2抑制剂为单体；所述抑晶剂选自聚维酮、聚乙烯醇‑聚乙二醇接枝共聚物、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素中的任一种，或任意两种以上的混合物；所述填充剂选自乳糖、甘露醇、木糖醇中的任一种，或任意两种以上的混合物；所述的SLGT2抑制剂颗粒的制备方法，包括以下步骤：(1)SLGT2抑制剂溶于有机溶剂中，SLGT2抑制剂与有机溶剂的质量比为1:5～20；(2)抑晶剂与填充剂溶于或均匀分散在水中或含水的有机溶剂中，固体与液体的质量比为1:(5～20)，所述固体为抑晶剂与填充剂，所述液体为水中或含水的有机溶剂；(3)在搅拌状态下，将步骤(1)所得的液体倒入步骤(2)所得的液体中，持续搅拌10分钟～1小时；(4)将步骤(3)制得的有机浆液喷雾干燥，控制喷雾干燥的温度为100～120℃，收集喷雾干燥后的物料，过60目筛，得SLGT2抑制剂颗粒；所述步骤(1)和(2)中使用的有机溶剂是丙酮、乙醇、异丙醇中的任一种，或任意两种以上的混合物；所述步骤(2)中使用的含水的有机溶剂为体积分数为10％的乙醇、体积分数为15％的丙酮或体积分数为20％的异丙醇。