[发明专利]一种制备利托那韦的方法有效
| 申请号： | 201410604883.7 | 申请日： | 2014-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN104341372A | 公开（公告）日： | 2015-02-11 |
| 发明（设计）人： | 白跃飞;皮昌桥;韩晓丹;刘丹;孙董军;刘九知;于河舟 | 申请（专利权）人： | 东北制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/28 | 分类号： | C07D277/28 |
| 代理公司： | 沈阳世纪蓝海专利事务所(普通合伙) 21232 | 代理人： | 谭琦 |
| 地址： | 110027 辽宁省沈阳*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种应用于医药技术领域中的制备利托那韦的方法，在碱性和有机溶剂条件下,以DEPBT作为缩合剂，N-[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-缬氨酸与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羟基己烷进行成酰胺反应得利托那韦；N-[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-缬氨酸与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N-((5-噻唑基)-甲氧羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羟基己烷的摩尔比为1:1-4；N-[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基]-L-缬氨酸与DEPBT的摩尔比为1:1-5。该方法DEPBT价格便宜，有效地降低原料的成本，适合工业化，产生的污染较少，后处理操作简单且均变成可溶性废盐水，环境相对友好，操作简单，产物收率高，且容易分离纯化，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备利托那韦的方法，其特征在于：在碱性和有机溶剂条件下,以DEPBT作为缩合剂，N‑[N‑甲基‑N‑[(2‑异丙基‑4‑噻唑基)甲基]氨基羰基]‑L‑缬氨酸与 (2S,3S,5S)‑5‑氨基‑2‑(N‑((5‑噻唑基)‑甲氧羰基)氨基)‑1,6‑二苯基‑3‑羟基己烷进行成酰胺反应得利托那韦。
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