[发明专利]一类新型生长激素释放激素类似肽及其在制备治疗不孕不育药物中的应用在审
申请号: | 201410612382.3 | 申请日: | 2014-11-04 |
公开(公告)号: | CN104558150A | 公开(公告)日: | 2015-04-29 |
发明(设计)人: | 唐松山;张娟辉;游娟;张旭东;周东;李红枝;李秋莹;郭小元;唐婧晅 | 申请(专利权)人: | 广东药学院 |
主分类号: | C07K14/60 | 分类号: | C07K14/60;A61K38/25;A61P15/08 |
代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 刘明星 |
地址: | 510006 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一类新型生长激素释放激素类似肽及其在制备治疗不孕不育药物中的应用。本发明通过实验发现,2D、2E或2F肽具有明显高的垂体GH释放活性和垂体激素释放特异性。经过体外GHRH二聚体肽和垂体GHRH受体结合反应测试,2D、2F和2E二聚体肽具有很高结合垂体受体活性,其中2F二聚体肽具有最大结合活性。以2F肽为代表,经不孕不育模型治疗发现,与生理盐水组和单纯环磷酰胺对照组比较,2F二聚体肽组的曲细精管中的精母细胞、精原细胞明显增生,曲细精管细胞排列整齐,体积变粗,曲细精管腔变小,甚至消失,呈现剂量依赖性。这些说明,以2F二聚体为代表的这类GHRH肽具有明显刺激精卵原细胞增殖和成熟作用,从而促进生殖,因此能够用于不孕不育药物。 | ||
搜索关键词: | 一类 新型 生长激素 释放 激素 类似 及其 制备 治疗 不孕 不育 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
一类新型生长激素释放激素类似肽,其特征在于,所述的新型生长激素释放激素类似肽为2D、2E、2F或2Y二聚体肽:所述的2D二聚体肽的氨基酸序列为:(H)PPYADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARLGGC(OH)‑(OH)CGGLRARAGREQNSEGQQRSMIDQLLKRASLQGLVKRYSNTFIADAY PP(H);所述的2E二聚体肽的氨基酸序列为:(H)PYADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARLGGC(OH)‑(OH)CGGLRARAGREQNSEGQQRSMIDQLLKRASLQGLVKRYSNTFIADAYP(H)所述的2F二聚体肽的氨基酸序列为:(H)PADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARLGGC(OH)‑(OH)CGGLRARAGREQNSEGQQRSMIDQLLKRASLQGLVKRYSNTFIADAP(H);所述的2Y二聚体肽的氨基酸序列为:(H)YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARLGGC(OH)‑(OH)CGGLRARAGREQNSEGQQRSMIDQLLKRASLQGLVKRYSNTFIADAY(H)。
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