[发明专利]一种新型三唑类抗真菌药物的制备方法

摘要

本发明涉及一种新型三唑类抗真菌药物的制备方法，具体涉及泊沙康唑的制备方法，包括，在常压条件下，不需用Pd催化剂催化将化合物II脱苄基反应，制备泊沙康唑；反应结束后，在酸性条件下先用水不溶性有机溶剂萃取，可显著除去基因杂质氯化苄。本发明提供的方法，操作简便，安全性高，终产品质量可控，纯度和收率均较高。

主权项

1.一种制备泊沙康唑的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：1)、将化合物II直接与浓盐酸反应；2)、反应结束后，反应液用水稀释，在溶液pH不高于3的酸性条件下用水不溶性有机溶剂萃取，收集水相；3)、向水相加入水不溶性有机溶剂，然后用碱性水溶液调节pH至5～8，萃取，收集有机相；4)、将有机相浓缩，用乙醇溶解，然后加入活性炭脱色除杂，过滤，再向滤液中加入水搅拌回流，冷却析晶，过滤得到泊沙康唑粗品I；5)、将粗品I用乙醇/水的混合溶液进行重结晶，得到泊沙康唑纯品；其中，步骤2)和步骤3)所述水不溶性有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、叔丁基甲醚、正庚烷、正己烷、乙醚或丁酸乙酯。