[发明专利]具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法有效
| 申请号： | 201410620373.9 | 申请日： | 2014-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN104356014A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 邵敬伟;陈秀芬;胡秀芳;杨祥;蒋伟;王文峰 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | C07C225/24 | 分类号： | C07C225/24;C07C221/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 抗癌 活性 黄素 单链双季 铵盐 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐，其特征在于：所述大黄素单链双季铵盐为双保护6位大黄素双季铵盐，其结构式如下：![]()
，其中，R1=R2=C8H17或C10H21。
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