[发明专利]一种抗胆碱药硫酸阿托品的制备方法有效
| 申请号： | 201410630744.1 | 申请日： | 2014-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN104341414A | 公开（公告）日： | 2015-02-11 |
| 发明（设计）人： | 皮金红;张伟;丁友友;赵涛涛;李文阳;魏金维;张琦;谢国范 | 申请（专利权）人： | 武汉武药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D451/10 | 分类号： | C07D451/10 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 11279 | 代理人： | 蒋常雪 |
| 地址： | 430035 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种硫酸阿托品的合成方法，其特征在于将苯乙酸甲酯(II)经水解得到化合物(III)，化合物(III)与二氯亚砜经酰化反应得到化合物(IV)，化合物(IV)与8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-醇缩合反应得到化合物(V)，化合物(V)与多聚甲醛在碱性条件下得到阿托品(VI)，阿托品(VI)在酸性条件下成盐得到硫酸阿托品(I)：该工艺简单，收率高，纯度高，单杂低，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胆碱 硫酸 阿托品 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如结构式I的化合物硫酸阿托品：![]()
其合成新工艺，包括如下步骤：![]()
(a)苯乙酸甲酯(II)经水解得到化合物(III)；(b)化合物(III)与二氯亚砜经酰化反应得到化合物(IV)；(c)化合物(IV)与8‑甲基‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑醇缩合反应得到化合物(V)；(d)化合物(V)与多聚甲醛在碱性条件下得到阿托品(VI)；(e)阿托品(VI)在酸性条件下成盐得到硫酸阿托品(I)。
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