[发明专利]具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物及其不对称合成方法

摘要

本发明涉及一类具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物及其不对称合成方法。其具有通式Ⅰ所表示的结构式，R¹为氢、4-氟、5-甲基、5-甲氧基、5-溴、6-氯、7-氟；R²为苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、邻氟苯基、间溴苯基、2-噻吩、2-呋喃、乙氧基、苯乙烯基、异丁基。合成方法：在金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯氯仿加合物与配体IV存在下，于氯仿溶剂中，使通式Ⅱ和通式Ⅲ表示化合物经脱羧烯丙基化/环化串联反应得到。本发明通过采用环加成方式，仅需一步操作，即可高效、高对映选择性地合成具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物，收率63-99％，dr〉99.5％，ee83-99％。

主权项

一类具有光学活性的3‑乙烯基吲哚啉类衍生物，其特征是具有通式Ⅰ所表示的结构式，式I中R¹为氢、4‑氟、5‑甲基、5‑甲氧基、5‑溴、6‑氯、7‑氟；R²为苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、邻氟苯基、间溴苯基、2‑噻吩、2‑呋喃、乙氧基、苯乙烯基、异丁基。