[发明专利]一种合成伊鲁替尼的方法有效
| 申请号： | 201410648619.3 | 申请日： | 2014-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN105622613B | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 余利兵;郭茂君;杨勤刚;任华森 | 申请（专利权）人： | 安礼特（上海）医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D239/30;C07D239/42 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成伊鲁替尼的方法，以4,6‑二羟基嘧啶为起始原料，经甲酰化和氯代反应得到式3化合物；式3化合物与式4化合物反应得到式5化合物；式5化合物经氧化得到式6化合物；式6化合物经氨化得到式7化合物；式7化合物与水合肼反应关吡唑环得到式8化合物；式8化合物与式9化合物发生烷基化反应得到式10化合物；式10化合物经酸脱保护式11化合物；式11化合物与丙烯酰氯反应得到伊鲁替尼。本发明还公开了伊鲁替尼中间体。本发明方法原料便宜易得，无危险剧毒品，反应条件温和，且无需深冷、高温，操作简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 伊鲁替尼 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊鲁替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
a)以4,6‑二羟基嘧啶为起始原料，经甲酰化和氯代反应得到4,6‑二氯‑5‑甲醛嘧啶式3化合物；b)式3化合物与4‑溴联苯醚式4化合物反应得到(4，6‑二氯嘧啶‑5‑基)(4‑苯氧基苯基)甲醇式5化合物；c)式5化合物经氧化得到(4,6‑二氯嘧啶‑5‑基)(4‑苯氧基苯基)甲基酮式6化合物；d)式6化合物经氨化得到(4‑氨基‑6‑氯嘧啶‑5‑基)(4‑苯氧基苯基)甲基酮式7化合物；e)式7化合物与水合肼反应关吡唑环得到关键中间体3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺式8化合物；f)式8化合物与式9化合物发生烷基化反应得到叔丁基‑3R‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸酯式10化合物，其中式9化合物中，R为卤素、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基；g)式10化合物经酸脱保护得到3R‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶式11化合物；h)式11化合物与丙烯酰氯反应得到式1化合物伊鲁替尼。
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