[发明专利]一种6-叔丁氧羰基八氢-2H-吡喃[3;2-c]并吡啶-8-羧酸的合成方法

摘要

本发明涉及一种6‑叔丁氧羰基八氢‑2H‑吡喃[3,2‑c]并吡啶‑8‑羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和1‑溴‑3‑氯‑丙烷发生一个烷基化反应得到化合物2，然后是分子内关环反应生成化合物3，氢化还原化合物3的双键后得到化合物4，化合物4水解得到化合物5。反应式如下：。 1

主权项

1.一种6‑叔丁氧羰基八氢‑2H‑吡喃[3,2‑c]并吡啶‑8‑羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：首先由化合物1和1‑溴‑3‑氯‑丙烷发生一个烷基化反应得到化合物2，化合物2分子内关环反应生成化合物3，氢化还原化合物3的双键后得到化合物4，化合物4水解得到化合物5；反应式如下：

。

2.根据权利要求1所述的一种6‑叔丁氧羰基八氢‑2H‑吡喃[3,2‑c]并吡啶‑8‑羧酸的合成方法，其特征是：第一步反应四氢呋喃作溶剂，将化合物1用叔丁醇钾处理后，氮气保护下滴加1‑溴‑3‑氯‑丙烷，维持15℃反应过夜。

3.根据权利要求1所述的一种6‑叔丁氧羰基八氢‑2H‑吡喃[3,2‑c]并吡啶‑8‑羧酸的合成方法，其特征是：第二步反应将化合物2溶于溶剂四氢呋喃中，氮气保护下0摄氏度加入钠氢做碱，并反应过夜。

4.根据权利要求1所述的一种6‑叔丁氧羰基八氢‑2H‑吡喃[3,2‑c]并吡啶‑8‑羧酸的合成方法，其特征是：第三步反应乙醇作溶剂，将化合物3与钯碳在50摄氏度下，加压50Psi的氢气处理。

5.根据权利要求1所述的一种6‑叔丁氧羰基八氢‑2H‑吡喃[3,2‑c]并吡啶‑8‑羧酸的合成方法，其特征是：第四步水解反应，将化合物4溶于溶剂甲醇中，氢氧化钠做碱，在室温下反应过夜，处理后得到化合物5。