[发明专利]作为GABAA受体调节剂的取代的噌啉衍生物及其合成方法无效
申请号: | 201410662834.9 | 申请日: | 2006-12-18 |
公开(公告)号: | CN104592128A | 公开(公告)日: | 2015-05-06 |
发明(设计)人: | 马克·查普德兰;塞勒斯·奥恩马克特;克里斯托弗·贝克;张蕙芳;布鲁斯·德姆博夫斯基 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D237/28 | 分类号: | C07D237/28;C07D401/04;C07D403/04;C07D403/10;C07D409/04 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 陈静 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及新颖的噌啉类化合物或其可药用盐、互变异构体或体内可水解的前体、它们的组合物和它们的使用方法。这些新颖的化合物可用于治疗或预防由帕金森病引起的痴呆、由阿尔茨海默病引起的痴呆及焦虑障碍、认知障碍和/或心境障碍。 | ||
搜索关键词: | 作为 gabaa 受体 调节剂 取代 衍生物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】:
式I化合物:或其可药用盐、互变异构体、阻转异构体或体内可水解的前体,其中:R1是C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,所述基团各自任选被1、2、3、4或5个R7取代;R2是H、C(=O)Rb、C(=O)NRcRd、C(=O)ORa、S(=O)2Rb、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1‑6烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基各自任选被1、2、3、4或5个R8取代;R3、R4和R5各自独立地是H、卤素、Si(C1‑10烷基)3、CN、NO2、ORa、SRa、OC(=O)Ra、OC(=O)ORb、OC(=O)NRcRd、C(=O)Ra、C(=O)ORb、C(=O)NRcRd、NRcRd、NRcC(=O)Ra、NRcC(=O)ORb、NRcS(=O)2Rb、S(=O)Ra、S(=O)NRcRd、S(=O)2Ra、S(=O)2NRcRd、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基任选被1、2或3个R9取代;R6是芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基,所述基团各自任选被1、2、3、4或5个A1取代;R7、R8和R9各自独立地是卤素、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(=O)Rb’、C(=O)NRc’Rd’、C(=O)ORa’、OC(=O)Rb’、OC(=O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(=O)Rb’、NRc’C(=O)ORa’、NRc’S(=O)2Rb’、S(=O)Rb’、S(=O)NRc’Rd’、S(=O)2Rb’或S(=O)2NRc’Rd’;A1是卤素、CN、NO2、ORa、SRa、C(=O)Rb、C(=O)NRcRd、C(=O)ORa、OC(=O)Rb、OC(=O)NRcRd、NRcRd、NRcC(=O)Rd、NRcC(=O)ORa、NRcS(=O)Rb、NRcS(=O)2Rb、S(=O)Rb、S(=O)NRcRd、S(=O)2Rb、S(=O)2NRcRd、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、氨基、C1‑4烷基氨基、C2‑8二烷基氨基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基,其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、芳基、环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基或杂环烷基各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自下述的取代基取代:卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(=O)Rb’、C(=O)NRc’Rd’、C(=O)ORa’、OC(=O)Rb’、OC(=O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(=O)Rb’、NRc’C(=O)ORa’、NRc’S(=O)Rb’、NRc’S(=O)2Rb’、S(=O)Rb’、S(=O)NRc’Rd’、S(=O)2Rb’或S(=O)2NRc’Rd’;Ra和Ra’各自独立地是H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基任选被OH、氨基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;Rb和Rb’各自独立地是H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基任选被OH、氨基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;Rc和Rd各自独立地是H、C1‑10烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1‑10烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基任选被OH、氨基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;或者Rc和Rd与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基;以及Rc’和Rd’各自独立地是H、C1‑10烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1‑10烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基任选被OH、氨基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;或者Rc’和Rd’与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基;条件是,当R2、R3、R4和R5各自是H时,则R6不是未取代的苯基或未取代的环烷基。
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