[发明专利]一种药物中间体3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷的合成方法无效
| 申请号： | 201410664648.9 | 申请日： | 2014-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN104402891A | 公开（公告）日： | 2015-03-11 |
| 发明（设计）人： | 李卓才;李苏杨 | 申请（专利权）人： | 苏州乔纳森新材料科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215400 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种药物中间体3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷的合成方法，包含下列步骤：(1)环化反应、将N-甲基甘氨酸、马来酸二甲酯在甲苯中加热回流制备化合物a；(2)化合物a与苄胺反应制备化合物b；(3)氩气保护下，化合物b被氢化铝锂还原生成化合物c；(4)化合物c经氢化脱保护制得3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷药物中间体。本发明提供的合成方法，利用成本低，容易获得的马来酸二甲酯和N-甲基甘氨酸为原料，经过四步反应，得到3-甲基-3，7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，收率高，并且易于放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 甲基 二氮杂双环 3.3 辛烷 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种药物中间体3‑甲基‑3，7‑二氮杂双环[3.3.0]辛烷的合成方法，其特征在于，该方法包含下列步骤：![]()
步骤(1)：环化反应：将N‑甲基甘氨酸、马来酸二甲酯在甲苯中加热回流制备化合物a；![]()
步骤(2)：化合物a与苄胺反应制备化合物b；![]()
步骤(3)：氩气保护下，化合物b被氢化铝锂还原生成化合物c；![]()
步骤(4)：经氢化脱保护制得3‑甲基‑3，7‑二氮杂双环[3.3.0]辛烷药物中间体；![]()
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