[发明专利]一种替卡格雷新晶型及其在药物制剂中的应用

摘要

本发明属于药物化学技术领域，具体涉及(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇（替卡格雷）的一种新的晶型T及其制备方法。本发明进一步提供了该晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，其X射线粉末衍射图的反射角2θ在约6.7°（±0.1°），6.8°（±0.1°），10.6°（±0.1°），13.5°（±0.1°），18.3°（±0.1°），20.2°（±0.1°），24.6°（±0.1°），30.2°（±0.1°）处有特征吸收峰，其中在约13.5°（±0.1°），6.7°（±0.1°）和6.8°（±0.1°）处为三个最强吸收峰；红外光谱图中在约3421cm^-1，2929cm^-1，2874cm^-1，1626cm^-1，1521cm^-1，1329cm^-1，1275m^-1，1099cm^-1，1042cm^-1和770cm^-1处有特征吸收峰。以二氯甲烷为溶剂对替卡格雷进行重结晶可以得到该新晶型，与药学中可以接受的辅助成分组成相应的药物制剂，用于治疗急性冠脉综合征。该药物制剂的溶出度和稳定性都较为良好。

主权项

替卡格雷晶型T，其特征在于：该晶体的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约6.7°（±0.1°），6.8°（±0.1°），10.6°（±0.1°），13.5°（±0.1°），18.3°（±0.1°），20.2°（±0.1°），24.6°（±0.1°），30.2°（±0.1°）处有特征吸收峰。