[发明专利]拉莫三嗪与2,2’-联吡啶药物共晶及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410681430.4 申请日: 2014-11-24
公开(公告)号: CN104387335A 公开(公告)日: 2015-03-04
发明(设计)人: 龚俊波;杜世超;尹秋响;王艳;侯宝红;陈巍;鲍颖;王召 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: C07D253/075 分类号: C07D253/075;C07D213/22;C07D213/127
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 王丽
地址: 300072 天*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及一种拉莫三嗪与2,2’-联吡啶药物共晶及其制备方法。选用拉莫三嗪原料药作为药物API,选用的药物前驱体为2,2’-联吡啶。采用溶液介导转变法或研磨法,本发明制备得到的拉莫三嗪与2,2’-联吡啶药物共晶,共晶熔点为123-127℃,该DSC图谱并不存在两种原料的熔点峰,而是产生了新的熔点峰,这也是形成共晶的标志。新的共晶大幅度提高了拉莫三嗪在水中的溶解度和溶解速率。溶液中得到的共晶在水中的溶解度为≧1.36mg/ml;同时溶解速率在溶解度范围内提高了20%以上;尤其是研磨得到的共晶溶解速率更快,提高了拉莫三嗪的生物利用度。便于在工业制药中大量推广,成本低廉。
搜索关键词: 拉莫三嗪 吡啶 药物 及其 制备 方法
【主权项】:
一种拉莫三嗪与2,2’‑联吡啶(1:1.5)药物共晶,以拉莫三嗪原料药作为药物活性成分API,以2,2’‑联吡啶为药物前驱体,其特征在于:其XRD谱图在8.3±0.2,9.2±0.2,10.5±0.2,11.0±0.2,12.1±0.2,13.0±0.2,14.6±0.2,15.1±0.2,15.9±0.2,16.2±0.2,16.7±0.2,17.0±0.2,17.9±0.2,19.0±0.2,20.0±0.2,20.6±0.2,21.4±0.2,21.9±0.2,22.5±0.2,23.2±0.2,24.7±0.2,25.1±0.2,25.8±0.2,26.6±0.2,27.8±0.2,28.5±0.2,29.3±0.2,存在一系列特征峰。
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