[发明专利]一种依曲韦林的制备方法有效
| 申请号： | 201410699294.1 | 申请日： | 2014-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104447573B | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 刘新泳;康东伟;展鹏;方增军 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 王绪银 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依曲韦林的制备方法。该方法以化合物II和化合物III为初始原料，在碱的作用下发生嘧啶环上的亲核取代反应生成中间体IV；然后中间体IV在碱性条件下与对氰基苯胺发生亲核取代生成关键中间体V；关键中间体V在微波反应器中进行氨化生成中间体VI；中间体VI再经过溴化生成目标产物依曲韦林I。本发明制备方法反应选择性高，操作简单，且相比于原来的合成方法大大地缩短了反应时间，减小了能源消耗，提高了反应产率，总收率高达38.5％，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依曲韦林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种依曲韦林I的制备方法，其特征在于，![]()
该方法以化合物II和化合物III为初始原料，在N,N‑二异丙基乙胺的作用下发生嘧啶环上的亲核取代反应生成中间体IV；![]()
然后，中间体IV在叔丁醇钾条件下与对氰基苯胺发生亲核取代生成关键中间体V；![]()
关键中间体V在微波反应器的偶极溶剂中进行氨化生成中间体VI；所述的偶极溶剂为N‑甲基吡咯烷酮、N,N‑二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜；![]()
最后，中间体VI经溴化生成目标产物依曲韦林I。
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