[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410718049.0 | 申请日： | 2014-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN105622521A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | 钟齐昌;陈琳;高河勇;冉勇 | 申请（专利权）人： | 重庆安格龙翔医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人： | 韦永华 |
| 地址： | 400039 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明公开了瑞舒伐他汀钙中间体即式I所示化合物的制备方法，其包括如下步骤：a) 以对氟苯乙酮与异丁酸乙酯反应制备式IV化合物；b)所得化合物IV与甲基胍盐酸盐和氢氧化钾反应得到式III化合物；c)化合物III与三乙胺和甲磺酰氯反应制备式II化合物；d)式II与N,N-二甲基甲酰胺和三氯氧磷反应得到式I化合物；其反应路线如下所示： |
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| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种瑞舒伐他汀钙中间体式I的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：其反应路线如下所示：![]()
a) 以对氟苯乙酮与异丁酸乙酯在碱的作用下经过缩合反应制得1‑（4‑氟苯基）‑4‑甲基戊‑1,3‑二酮，即化合物IV；b) 化合物IV与甲基胍盐酸盐发生关环反应得到4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑N‑甲基嘧啶‑2‑胺，即化合物Ⅲ；c) 化合物Ⅲ与甲磺酰氯发生取代反应得到4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶，即化合物II；d) 化合物Ⅱ与DMF和三氯氧磷发生Vilsmeier反应得到5‑(甲酰基)‑4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑[（N‑甲基‑N‑甲磺酰）氨基]嘧啶，即化合物I。
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