[发明专利]一种聚乙二醇与药物分子结合物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种聚乙二醇-药物分子结合物及其制备方法，以及其在制备聚乙二醇双纳洛醇中的应用，包括：(1)以HO-CH₂-(CH₂OCH₂)_n-CH₂-OH为反应物制备得到式I的化合物(2)将药物分子或经保护基团修饰的药物分子与式I所示的化合物在碱性条件下经亲核取代反应得到通式Ⅱ的化合物其中，n是0-20的整数；所述的L为离去基团，选自由-OTs、-OMs、-OBs、-OTf、-F、-I、-Br和-Cl组成的组；所述的X₁为第一药物分子或经保护基团修饰的药物分子基团。该方法能够减少副反应，提高聚乙二醇-药物分子结合物的总收率，使反应条件更容易控制，具有很强的工业实用性。

主权项

一种聚乙二醇‑药物分子结合物的制备方法，其特征在于，包括：(1)以HO‑CH₂‑(CH₂OCH₂)_n‑CH₂‑OH为反应物制备得到式I的化合物(2)将药物分子或经保护基团修饰的药物分子与式I所示的化合物在碱性条件下经亲核取代反应得到通式Ⅱ的化合物其中，n是0‑20的整数；所述的L为离去基团，选自由‑F、‑I、‑Br和‑Cl组成的组；所述的X₁为第一药物分子基团或经保护基团修饰的第一药物分子基团。