[发明专利]一种片段缩合制备曲普瑞林的方法有效
| 申请号： | 201410743707.1 | 申请日： | 2014-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN104387454B | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 彭雅丽;常民;王锐;方泉;薛宏祥;贺真 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 730000 *** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种片段缩合制备曲普瑞林的方法，固相制备曲普瑞林的全保护的第一肽片段序列；液相制备曲普瑞林的全保护的第二肽片段序列并脱除其氨基端保护基；液相中，脱除了氨基端保护基的全保护的第二肽片段序列与第一肽片段序列缩合，得到全保护的曲普瑞林；脱去全保护的曲普瑞林的侧链保护基得到曲普瑞林粗肽，高效液相纯化换盐得到醋酸曲普瑞林；其中，所述的第一肽片段序列为曲普瑞林序列中的第1～7位氨基酸，所述的第二肽片段序列为曲普瑞林序列中的第8～10位氨基酸。本发明利用固液相结合片段缩合的方法制备曲普瑞林，提高了产率和纯度，成本低，利于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 片段 缩合 制备 曲普瑞林 方法 | ||
【主权项】：
一种片段缩合制备醋酸曲普瑞林的方法，其特征在于，固相制备曲普瑞林的全保护的第一肽片段序列；液相制备曲普瑞林的全保护的第二肽片段序列并脱除其氨基端保护基；液相中，脱除了氨基端保护基的全保护的第二肽片段序列与第一肽片段序列缩合，得到全保护的曲普瑞林；脱去全保护的曲普瑞林的侧链保护基得到曲普瑞林粗肽，高效液相纯化换盐得到醋酸曲普瑞林；其中，所述的第一肽片段序列为曲普瑞林序列中的第1～7位氨基酸，所述的第二肽片段序列为曲普瑞林序列中的第8～10位氨基酸；它包括以下步骤：(1)固相制备曲普瑞林的全保护的第一肽片段序列树脂，所述的全保护第一肽片段序列为：Pyr‑His(Trt)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Trp(Boc)‑Leu‑OH，将全保护第一肽片段序列从固相载体上裂解；(2)液相合成曲普瑞林的全保护的第二肽片段序列，所述的全保护的第二肽片段序列为：Fmoc‑Arg(Pbf)‑Pro‑Gly‑NH2；脱除全保护的第二肽片段序列的氨基端保护基；(3)液相中将步骤(2)得到的脱除了氨基端保护基的全保护的第二肽片段序列与步骤(1)得到的全保护的第一肽片段序列缩合得到全保护曲普瑞林；(4)将全保护曲普瑞林裂解脱去侧链保护基得到曲普瑞林粗品；(5)曲普瑞林粗品经纯化转盐得到醋酸曲普瑞林。
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