[发明专利]一种脑靶向载药纳米颗粒有效
| 申请号： | 201410748001.4 | 申请日： | 2014-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN104491869B | 公开（公告）日： | 2018-01-05 |
| 发明（设计）人： | 蒋兴宇;雷祎凤;李君;郑文富;张伟 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | A61K47/42 | 分类号： | A61K47/42;A61K47/34;A61K9/51;A61K41/00;A61K49/00;A61K45/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种脑靶向载药纳米颗粒，其按各组分的重量份计，包含载体10‑20份,药物0.5‑1份,表面多肽分别为15.94‑24.05份。其中所述载药纳米颗粒的载体为PLGA和PEG的嵌段共聚物，所述药物为荧光追踪剂、造影剂和/或作用于脑部的药物，所述多肽为THRPPMWSPVWPC和/或TFFYGGSRGKRNNFKTEEYC。本发明制备方法简单，反应条件温和，极大地保护了药物的活性，采用纳米技术递药，提高药物跨越血脑屏障进入脑部的能力，且在纳米载药颗粒表面用接枝修饰特异性多肽分子，利用主动靶向效应介导纳米颗粒进入大脑，解决了传统的被动靶向入脑效率低的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 纳米 颗粒 | ||
【主权项】：
一种脑靶向载药纳米颗粒，其特征在于，所述脑靶向载药纳米颗粒按各组分的重量份计，包含载体10‑20份，药物0.5‑1份，表面多肽15.94‑24.05份；其中所述载药纳米颗粒的载体为PLGA和PEG的嵌段共聚物，所述药物为荧光追踪剂、造影剂和/或作用于脑部的药物，所述多肽为THRPPMWSPVWPC和/或TFFYGGSRGKRNNFKTEEYC；所述脑靶向载药纳米颗粒采用如下方法进行制备，所述制备方法包括以下步骤：1)合成载体；2)将所述载体溶于有机溶剂，并溶解荧光追踪剂、造影剂和/或作用于脑部的药物，纳米沉积法制得载药纳米颗粒；3)将所述载药纳米颗粒溶于水，进行表面活化；4)将所述活化的载药纳米颗粒溶于水，加入多肽THRPPMWSPVWPC和/或TFFYGGSRGKRNNFKTEEYC进行表面枝接，制得脑靶向载药纳米颗粒；其中，所述PLGA的分子量为30000‑60000，其乳酸与羟基乙酸比例为1:1；所述PEG的分子量为3400；所述PLGA与PEG的质量比为10‑20:1。
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