[发明专利]2-(1-氢-4-四唑)-4’-甲基联苯的合成方法有效
申请号: | 201410749707.2 | 申请日: | 2014-12-10 |
公开(公告)号: | CN104478818A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
发明(设计)人: | 王巧纯;龙中柱;汪家宏;张程亮;黄兴华;曹占奇 | 申请(专利权)人: | 启东东岳药业有限公司;华东理工大学 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04 |
代理公司: | 南通市永通专利事务所 32100 | 代理人: | 葛雷 |
地址: | 226251 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种2-(1-氢-4-四唑)-4’-甲基联苯的合成方法,以2-羧基-4’-甲基联苯为原料,与苯磺酰胺在高温熔融条件下反应,继而加入醋酸铵继续高温熔融条件下反应,制得2-脒基-4’-甲基联苯;然后2-脒基-4’-甲基联苯和水合肼发生取代反应,制得4'-甲基 - [1,1' - 联苯]-2 - 甲酰胺酰肼;最后4'-甲基 - [1,1' - 联苯]-2 - 甲酰胺酰肼和亚硝酸钠发生环合反应得到2-(1-氢-4-四唑)-4’-甲基联苯。本发明反应条件温和,操作简便,适合工业化生产;避免使用腈为原料,而是创新性的使用了羧酸为原料;避免了使用剧毒且易爆试剂的使用,如叠氮钠等试剂;原料易得、安全,便于生产管理;成本较低,减少三废污染。 | ||
搜索关键词: | 甲基 联苯 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种2‑(1‑氢‑4‑四唑)‑4’‑甲基联苯的合成方法,其特征是:包括下列步骤:以2‑羧基‑4’‑甲基联苯为原料,与苯磺酰胺在高温熔融条件下反应,继而加入醋酸铵继续高温熔融条件下反应,制得2‑脒基‑4’‑甲基联苯;然后2‑脒基‑4’‑甲基联苯和水合肼发生取代反应,制得4'‑甲基 ‑ [1,1' ‑ 联苯]‑2 ‑ 甲酰胺酰肼;最后4'‑甲基 ‑ [1,1' ‑ 联苯]‑2 ‑ 甲酰胺酰肼和亚硝酸钠发生环合反应得到2‑(1‑氢‑4‑四唑)‑4’‑甲基联苯。
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