[发明专利]一种胸腺五肽乙酰甲酯偶合物及其制备方法无效
| 申请号： | 201410755291.5 | 申请日： | 2014-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN104672301A | 公开（公告）日： | 2015-06-03 |
| 发明（设计）人： | 高秀岩 | 申请（专利权）人： | 烟台海安药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 264006 山东省烟台市开发区珠江路32号留*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种胸腺五肽乙酰甲酯偶合物（FPSDM-TP5）及其制备方法，具体为将Z-FPSDM-Arg(Pbf)-OH和1-羟基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酸乙酯溶于无水二氯甲烷中,边搅拌边加入N,N-二异丙基碳二亚胺进行反应，得到活性酯A；再滴加到四肽衍生物的碱性溶液中，同时加入N-二异丙基乙胺，一起搅拌至完全反应，然后再加入二氯甲烷，得到粗产物胸腺五肽乙酰甲酯偶合物；然后再加入三氟乙酸，一起搅拌，再进行减压蒸馏抽净三氟乙酸，得到残留物，并依次进行洗涤、干燥，即得到所述胸腺五肽乙酰甲酯偶合物。本发明的FPSDM-TP5在保持TP5生物活性的同时，缓解或避免了TP5在体内的酶解，使其体内代谢半衰期显著延长。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胸腺 乙酰 偶合 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种胸腺五肽乙酰甲酯偶合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将Z‑FPSDM‑Arg(Pbf)‑OH和1‑羟基‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑羧酸乙酯溶于无水二氯甲烷中,边搅拌边加入N,N‑二异丙基碳二亚胺进行反应，得到活性酯A；2）将所述活性酯A滴加到四肽衍生物的碱性溶液中，同时加入N‑二异丙基乙胺，一起搅拌至完全反应，然后再加入二氯甲烷，并依次进行洗涤、干燥、减压蒸馏，得到粗产物胸腺五肽乙酰甲酯偶合物；3）向所述粗产物中加入三氟乙酸，一起搅拌，再进行减压蒸馏抽净三氟乙酸，得到残留物，然后将所述残留物依次进行洗涤、干燥，即得到所述胸腺五肽乙酰甲酯偶合物。
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