[发明专利]一种他达那非中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种改进的制备化合物(II)的方法，其包括：步骤1)D‑色氨酸、甲醇与甲苯混合，滴加氯化亚砜，然后在70‑85℃反应，得到D‑色氨酸甲酯盐酸盐，其结构如式(III)所示：步骤2)D‑色氨酸甲酯盐酸盐、化合物(IV)与腈类溶剂混合，搅拌均匀后升温至75～85℃进行反应，本发明所提供的改进的D‑色氨酸甲酯盐酸盐(II)所示化合物的制备方法，获得以下有益效果：1.步骤1)氯化亚砜的用量大大减少，降低了反应的危险性和腐蚀性，后处理简单，收率在90％以上。2.步骤2)采用腈类溶剂提高立体选择性，对映体过剩量(ee％)在99％以上。

主权项

一种制备化合物(II)的方法，其包括：步骤1)D‑色氨酸、甲醇与甲苯混合，滴加氯化亚砜，然后在70‑85℃反应，得到D‑色氨酸甲酯盐酸盐，其结构如式(III)所示：步骤2)D‑色氨酸甲酯盐酸盐、化合物(IV)与腈类溶剂混合，搅拌均匀后升温至75～85℃进行反应，